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225Ac 在癌症治疗中的研究进展

人阅读 发布时间:2020-03-18 17:05

(一)225Ac-FAPI-04 可用于 FAP 表达胰腺癌的治疗(靶向成纤维细胞活化蛋白 FAP )

2019 年 10 月 23 日最新消息,加拿大第一核科学技术组织 Triumf 和加拿大核实验室(CNL)宣布,使用 Triumf 中心的 520MeV 回旋加速器,成功完成了首次 225Ac 的联合生产。这个生产证明了生产方法和分离过程的可行性,有望扩大规模。这一成就是在世界上最稀有的医用同位素之一 225Ac 的可得性方面的重大飞跃,同时为 225Ac 标记放射性药物研发和临床研究带来巨大发展。
 
225Ac-FAPI-04 可用于 FAP 表达胰腺癌的治疗(靶向成纤维细胞活化蛋白 FAP )【临床前/体外】

成纤维细胞活化蛋白(FAP)促进肿瘤生长和进展,在许多人类上皮癌的癌相关成纤维细胞中过度表达。同时 FAP 在正常器官中的低表达,使其成为一个很好的治疗靶点。
2019 年 10 月,T. Watabe 等[1]报道采用 225Ac(半衰期为 10 天)标记人胰腺癌异种移植小鼠的 FAP 抑制剂(FAPI)。
在雄性裸鼠(体重 22.5±1.2g )皮下注射人胰腺癌细胞(PANC-1,n=12;MIA-PaCa-2,n=8),用225Ac-FAPI-04(34kBq)注射到 PANC-1 异种移植鼠(n=6)中,进行放射配体治疗,并监测肿瘤大小并与对照组(n=6)比较。
结果显示  225Ac- FAPI-04 注射液对 PANC-1 异种小鼠的肿瘤生长有明显的抑制作用,而对体重无明显影响。
因此,以 FAP 为靶点的 α 治疗是有效的,这将有助于制定新的癌症治疗策略,225Ac-FAPI-04 有望用于 FAP 表达胰腺癌的临床治疗。

A)注射 225Ac-FAPI-04 后异种移植物的外观和对照。第 18 在异种移植物表面观察到一个深棕色的结痂,并在注射 225Ac-FAPI-04 的小鼠中伴有轻度的肿瘤缩小;(B)第 31 天(第 2 组)切除后的肿瘤外观,注射 225Ac-FAPI-04 的小鼠的肿瘤明显比对照组小鼠小。
参考文献
Theranostics targeting fibroblast activation protein in the tumor stroma: 64Cu and 225Ac labelled FAPI-04 in pancreatic cancer xenograft mouse models  J. Nucl. Med. jnumed.119.233122 published ahead of print October 4, 2019 (10.2967/jnumed.119. 233122).
225Ac-PSMA-617 可有效治疗去势耐药前列腺癌(靶向前列腺特异性膜抗原 PSMA )

2019 年 10 月 23 日最新消息,加拿大第一核科学技术组织 Triumf 和加拿大核实验室(CNL)宣布,使用 Triumf 中心的 520MeV 回旋加速器,成功完成了首次 225Ac 的联合生产。这个生产证明了生产方法和分离过程的可行性,有望扩大规模。这一成就是在世界上最稀有的医用同位素之一 225Ac 的可得性方面的重大飞跃,同时为 225Ac 标记放射性药物研发和临床研究带来巨大发展。
 
225Ac-PSMA-617 可有效治疗去势耐药前列腺癌(靶向前列腺特异性膜抗原 PSMA )【临床数据】

前列腺特异性膜抗原(PMSA)在前列腺癌中的表达明显高于正常和良性增生前列腺组织。此外,这种在前列腺癌中的过度表达与肿瘤的 Gleason 评分和疾病分期直接相关。同时 PMSA 具有两种不同的酶活性,它既可以水解 N- 乙酰 -L- 天冬氨酸 -L- 谷氨酸(NAAG)生成天冬氨酸和谷氨酸(核酸酶活性),也可以从叶酸聚谷氨酸盐中释放谷氨酸,从而释放叶酸。近年来,设计了许多核酸酶抑制剂的修饰分子,并将其作为 PSMA 靶向剂用于前列腺癌的显像和治疗。在治疗方面,α- 发射同位素具有显著更高的线性能量转移值,因此在诱发双链断裂、DNA 簇断裂以及细胞杀伤方面,具有更大的潜力。在适合临床应用的有限α发射放射性核素中,225Ac(T1/2=9.9 天)及其子核素 213Bi(T1/2=46 min)的研究最为广泛,具有良好的临床应用前景,用 225Ac 标记 PMSA-617 治疗晚期前列腺癌的初步结果显示了其治疗潜力。
在 Kratochwil 等[2]人的 40 名晚期前列腺癌患者中,225Ac-PSMA-617 使得 63% 的患者前列腺特异性抗原(PSA)下降超过 50%,肿瘤控制的平均持续时间为 9 个月(而一线 Arbiratone 治疗的平均持续时间为 10 个月)

TTP(PSA 进展时间)与临床受益时间的关系。在对完全缓解有良好的初始 PSA 和影像学反应后,患者 14 的 TTP 仅为 1 年(2015 年 1 月至 12 月)。基于无症状疾病和肿瘤生长速度慢,临床受益时间延长 1 年以上,停药治疗间隔可延长至 2017 年 4 月。

2019 年,M. Sathekge 等[3]报道了用 225Ac-PSMA-617 治疗 73 例转移性去势耐药前列腺癌患者的经验,进一步预测了 225Ac-PSMA-617 治疗后的总生存率和无病生存率。
该项研究,对 mCRPC 患者给予 225Ac-PSMA-617,并对其进行有效的治疗。在基线和随访期间获得全血计数、肾小球滤过率和肝功能试验,以评估毒性;在基线检查时、每个治疗周期前和患者选择治疗的随访中,进行 68Ga-PMSA PET/CT 跟踪,以确定要使用的治疗剂的活性和反应评估;系列前列腺特异性抗原值用于 PSA 疗效评估。
结果显示 73 例男性(平均年龄 69 岁,年龄 45~85 岁)mCRPC 患者接受 225Ac-PSMA-617 治疗 210 个周期。83% 的患者 PSA 下降, 70% 的患者 PSA 下降≥50%。在 29% 的患者中,68Ga-PMSA-PET 显示所有病变在治疗后都得到了解决。随访期间,23 例患者病情进展,其中 13 例死亡。估计无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)分别为 15.2 个月(95%CI:13.1-17.4)和 18 个月(95%CI:16.2-19.9)。85% 的患者出现口干,但没有一个严重到可以停止治疗。27 例患者出现贫血,但未见 Ⅳ 级骨髓毒性。5 例基线肾功能损害患者出现肾功能衰竭(III-IV 级)。

参考文献
[1]  Kratochwil C, Bruchertseifer F, Rathke H, et al. Targeted  −therapy of metastatic castration-resistant prostate cancer with 225Ac-PSMA-617: Swimmer-plot analysis suggest efficacy regarding duration of tumor control. J Nucl. Med. 2018; 9:795-802.
[2]  Predictors of overall and disease free survival in metastatic castration-resistant prostate cancer patients receiving 225Ac-PSMA-617 radioligand therapy J. Nucl. Med. jnumed.119.229229 published ahead of print May 17, 2019 (10.2967/jnumed.119. 229229). 

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